Obat susunan saraf pusat
Obat yang bekerja pada susunan saraf pusat(SSP) memperlihatkan efek yang sangat luas. Obat tersebut mungkin merangsang atau menghambat aktivitas SSP secara spesifik.
Macam-macam obat susunan SSP,yaitu:
1. 1.Anastetik umum
Dibagi menjadi 3 yaitu (1)anastetik gas;(2)anastetik menguap;(3)anastetik yang diberi secara IV.
1.1 Anastetik gas
A. Pengertian
Pada umumnya anastetik gas berpotensi rendah, sehingga hanya digunakan untuk induksi dan operasi ringan. Anastetik gas tidak mudah larut dalam darah cepat meninggi.
Nitrogen monoksida (N2O = GAS GELAK). Ntrogen monoksida merupakan gas yang tidak berwarna , tidak berbau,tidak berasa, dan lebih berat daripada udara. Biasanya (N2O)disimpan dalam bentuk cairan bertekanan tinggi dalam tabung baja;tekanan penguapan dalam suhu kamar 50 atmosfir.
B. Macam-macam
Siklopropan merupakan anastetik gas yang kuat,berbau spesifik,tidak berwarna , lebih berat daripada udara dan disimpan dalam bentuk cairan yang berbentuk tinggi. Gas ini mudah terbakar dan meledak karena itu hanya digunakan denagn close method.
C. Guna
Siklopropan menyebabkan relaksasi otot cukup baik dan sedikit sekali mengiritasi saluran nafas. Namun depresi pernafasan ringan dapat terjadi pada anesthesia dengan Siklopropan.
Siklopropan tidak menghambat kontraktilitas otot jantung;curah jantung dan tekanan arteri tetap atau sedikit meningkat sehingga Siklopropan merupakan anastetik terpilih pada penderita syok.
D. Efek samping
Siklopropan dapat menimbulkan aritmia jantung yaitu fibrilasi atrium, bradikardi sinus, ekstraistol atrium.
1.2 Anastetik yang menguap
A. Eter
Merupakan cairan tidakberwarna , mudah menguap,berbau mengiritasi saluran nafas,menyebabkan mual dan muntah terutama pada masa pemulihan. Status : Eter sudah jarang digunakan di Negara maju tetapi di Indonesia masih dipakai secara luas. Anastetik ini cukup aman digunakan ,hanya berbau yang kurang menyenangkan.
B. Enfluran
Mudah terbakar. Obat inicepat melalui stadium induksi tanpa atau sedikit menyebabkan eksitasi. Pemberian enfluran 1% bersama N2O dan O2 dengan pengawasan terhadap ventilasi ,akan menurunkan tekanan introkular dan berguna untuk operasi mata.
Enfluran mempunyai efek samping sesudah pemulihan yaitu mengigil karena hipotermi,gelisah , delirium,mual dan muntah.
C. Isofluran
Secara kimiawi isofluran hamper sama dengan enfluran ,tetapi secara farmakologis banyak berbeda. Isofluran merelaksasi otot ehingga baik untuk melakukan inkubasi.
D. Halotan (Fluotan)
Efek analgesik halotan lemah tetapi relaksasi otot yang ditimbulkan baik. Halotan dapat menyebabkan bradikardi,karena aktivitas vagal yang meningkat. Halotan menimbulkan sensitivitas jatung terhadap katekolamin sehingga dapat terjadi aritmia jantung.
E. Metosifluran
Termasuk anastesi yang kuat , kadar minimal 0,16 volume % sudah dapat menyebabkan anastesi tanpa hipoksia.
F. Etilklorida
Bila disemprotkan pada kulit akan segera menguap dan menimbulkan pembekuan sehingga rasa sakit hilang.
1.3 Anastetik parenteral
A . Barbiturat
Seperti anastetik inhalasi obat ini juga menghilangkan kesadaran dengan blockade system stimulasi di formasio retikularis.
B . Natrium thiopental
C . Natrium tiamilal
D .Natrium metoheksital
E . Ketamin
2. 2.Obat-obat Antiepileptika
a. Pengertian
Suatu gangguan saraf yang timbul secara tiba-tiba dan berkala,biasanya dengan perubahan kesadaran. Anaepileptika adalah obat yang dapat menanggulangi serangan epilepsy berkat khasiat antikonvulsinya, yakni meredakan kejang.
1. Obat generasi pertama
- Barbital : fenobarbital dan mefobarbital memiliki antikonvulsi khusus yang terlepas dari sifat hipnotiknya.
- Fenotoin . struktur kimianya hamper sama dengan barbital,tetapi dengan cincin lima hidantoin digunakan pada grand mal.
- Suksinimida
- Lainnya : asam valproat, diazepam, dan klonazepam
2. Obat generasi kedua: vigabatrin, lamotrigin dan gabapentin
b. Penggunaan
Anaepileptika sering kali memiliki indeks terapi yang sempit, seperti fentoin , maka untuk efek optimal perlu ditentukan pentakaran yng seksama agar kadar darah terpelihara pada rentang kadar terapi yang sekonstan mungkin.
c. Efek samping
Yang paling sering ditimbulkan berupa gangguan lambung usus(mual,muntah,
obstipasi ,diare, dan hilang cita rasa). Dan juga efek SSP (rasa kantuk,pusing ataxia,nystagmus,mudah tersinggung).
3. Obat-obat Parkinson
a. Pengertian
Penyakit Parkinson adalah suatu penyakit neurodegenerative, yang disebabkan terganggunya keseimbangan neurohormon di system ekstrapiramidal otak. Macam-macam penyakit Parkinson.
1. Agonis –DA (dopaminergika): levodopa, ropirinol, pramiksol, bromokriptin, lisurida, pergolida, selegelin, amantadin. Obat-obat ini meningkatkan kadar DA di otak atau transmisi dan dengan demikian berdaya meringankan hipokinesia dan kekakuan,tetapi jarang sekali mengurangi tremor.
2. Antikolinergika :amintersier sintetis, triheksasifenidil(Artane), biperimidin, prosiklidin, deksetimida dan orfenadrin.
b. Macam-macam obat
1. Obat anti Parkinson
Penyakit Parkinson mengenai satu juta warga Amerika. Gejalanya antara lain tremor,bradikinesia, dan rigi ditas roda pedati
A . Levodopa (I – dopa)
- Mekanisme kerja
Didekarboksolasi menjadi dopamin (DA) dalam otak
- Indikasi
Penyakit Parkinson
- Efek yang tidaak diinginkan
Mual,muntah akibat stimulasi pusat muntah, hipotensi, ortostatik sedang
- Farmakinetik
PO. Cepat diabsorpsi , waktu paruh = 1-3 jam
- Interaksi
Pridoksin : dapat menurunkan efek levodopal dengan merangsang dekarboksilasi
- Catatan
Jarang digunakan tanpa pemberian bersama dengan penhambat karbidopa.
c. Efek samping
Agonis- DA dapat menimbulkan kesulitan tidur akibat eksitasi,karena naikkya kadar DA di otak. Guna meringankan efek ini ,sebaiknya dosis terakhir diminum sebelum tidur. Efek kejiwaan dapat juga terjadi,seperti rasa takut ,depresi dan gejala psikosis pada overdosis. Obat-obat ini juga bekerja terhadap hipotalamus dan hipofisis, maka menghambat produksi prolaktin. Risiko akan efek samping tersbut dapat dikurangindengan cara pentakaran berangur-angsur , artinya mulai dengan dosis rendah yang kemudian dinaikkan dengan pelahan-lahan.
4. Obat- obat perangsang SSP
1 .Stimulan Psikomotor
Gangguan defisit perhatian pada anak-anak dicirikan oleh masa perhatian pendek,kegelisahan,kebingungan,impulsif,dan kelabilan emosi,hiperaktifitas.
A . d – Amfetamin
- Mekanisme kerja: melepaskan amin bogenik(NE,dopamin,serotonin) dari vesikel pnyimpan. Stimulan SSP menurunkan nafsu makan.
- Indikasi
Narkolepsi , gangguan defisit perhatian anak-anak tidak lagi dianjurkan untuk obesitas.
- Efek tidak diinginkan
Stimulasi berlebihan SSP, kegelisahan,pusing,insomia,meningkatkan tekanan darah.
- Farmakinetik
PO diabsorsi baik masuk k SSP ,diekskresi tanpa mengalami metabolisme,waktu paruh = 4-6 jam. Eliminasi diperlambat denga alkaalinasi urin.
- Toleransi
Sering disalahgunakan. Metamfetamin (speed) kerjanya serupa,tetapi sangat adiktif.
- Interaksi obat
Penghambat MAO ,krisis hipertensi,stimulasi berlebihan SSP.
- Catatan perkembangan
Pengobatan OD Ã Pengasaman urin.
B. Metilfenidat(Ritalin)
- Mekanisme kerja
Stimulan SSP ringan ,kerja serupa dengan d-Amfetamin
- Indikasi
Gangguan defisit perhatian.
- Farmakinetik
PO mudah diabsorpsi . waktu paruh 2 jam. Ditribusi terutama ke otak.
C. Pemolin (cylert)
- Mekanisme kerja
Stimulan SSP ringan kerja serupa d-Amfetamin
- Indikasi
Gangguan defisit perhatian
- Efek yang tidak diinginkan
Insomnia, anoreksia, disfungsi hati.
- Farmakokinetik
Po. Waktu paruh12 jam memungkinkan pemberian 1 X sehari
- Toleransi
Potensi penyalahgunaan rendah. Obat yang dipilih untuk ingkungan adaktif.
- Catatan
Awitan kerja terapeutik mulaisetelah 3-4 minggu pengobatan.
2. Obat anti psikotik
Gangguan psikotik adalah sindrom klinis yang dicirikan oleh gangguan perasaan realitas,gangguan pikiran emosi,halusinasi.
A. Klorominoxin (thorazine)
- Mekanisme kerja
Kerja obat anti psikotik sangat kompleks
- Indikasi
Psiokosis , meliputi mania, psikosis idiopatik akut dan episode akut skizofrenia, maul dan muntah
- Efek yang tidak diinginkan
Distoma akut(tanus otot abnormal),parkinsonismesindom maligna
- Farmakokinetik
PO / IM / PR. Absorpsi bentuk oral tidak tentu
- Interaksi obat
Klorpromazin meningkatkan efek depresan posat, sedatif, analgesik,antihistamin
- Catatann
Obat ini kadang-kadang disebut neuroleptik karna mengurangi inisiatif dan minat terhadap lingkungan
B. Triflupromazin
- Indikasi
Psikosis, mual dan muntah
- Efek samping yang tidak diinginkan
Mempunyai pemblokan adenergik dan anti kolenergik yang lebih banyak daripada Klorpromazin.
C . Tioridazin ( mellaril)
- Indikasi
Psikois cegukan
- Efek yang tidak diingnkan
Gejala ekstrapiramidal dan efek pemblokan (sama) lebih sedikit klorpromazin
- Farmakokinetik
Hanya oral
5. Hipnotik – sedative dan alcohol
a. Pengertian
Hipnotik sedativ merupakan golongan obat depresan SSP yang relative tidak selektif, mula dari yang ringan yaitu menyebabkan tenang dan ngantuk,menidurkan hingga yang berat(kecuali Benzodizepin) yaitu hilangnya kesadaran,keadaan anestesi,koma dan mati, bergantung kepada dosis.
b. Macam- macam obat
1. Benzodiazepine
Benzodiazepine digunakaan unuk mengobati imsomnia, ansietas,kaku otot,medikasi preanestesi dan anestesi.
Efek sampingnya light headness, lassitude, lambat bereaksi,inkoordinasi motorik,ataxia, gannguan fungsi mental dan psikomotorberpikir,bingung,disartia,amnesia,anterograd,mulut kering dan rasa pahit.
2. Barbiturat
Digunakan pada terapi darurat terhadap kejang ,seperti tetanus,ekslampia,status epilepsy.perdarahan serebral dan keracunan konvulsan
Efek samping : Hangover , gejala ini merupakan residu depresi SSP setelah efek hipnotik berakhir. Rasa nyeri, alergi, eksitasi paradoksal.
c. Alkohol
Terhadap susunan saraf pusat(SSP) lebih banyak dipengaruhi alcohol disbanding organ-organ lain. Alcohol mendepresi SSP seperti halnya anestetik. Karena efek depresinya pada pusat-psat hambatan maka didapat kesan adanya efek stimulasi SSP dari alcohol.
Obat yang digunakan untuk pecandu Alcohol adalah DISULFIRAM. Manifestasi reaksi alcohol-dilsufiral berupa hal berikut: system kardiovaskular
(takikardi,hipotensi mungkin parah dan dapat timbul payah jantung) ; SSP (agitasi berkembang menjadi rasa mengantuk,dapat juga terjadi konvulsi) ; system pencernaan
(mual dan muntah) ; gangguan metabolik (kulit merah, berkeringat dan takipn karena asidosis).
Indikasi . alkohol digunakan untuk berbagai keadaan yang oleh orang awam tetapi penggunaan yang sah di klinik sedikit sekali.
1.Sebagai obat luar , digunakan sebagai pelarut obat.
2.Mengatasi nyeri.
3.Penggunaan sistemik , digunakan untuk keracunan metil alcohol dan etilen glikol.
6. 6. Psikotropik
Obat yang bekerja mempengaruhi fungsi psikik kekakuan / pengalaman(WHO , 1996)
a. Macam-macam obat Antipsikotik:
1. Derivate fenotiazine ,pada umumnya obat ini diabsorbsi dengan baikbila diberikan secara oral atau parenteral. Efek samping umunya perluasan efek farmakodinamik ,batas keamanan obat ini cukup aman. Gejala indiosinkrasi mungkin timbul berupa ikterus, dermatitis, dan leucopenia. Indikasi utama baik diberiakn untuk penderita skizofrenia gangguan psikosis yang sering ditemukan.
2. Butirofenon. Haloperidol digunakan untuk menenangkan keadaan mania penderita psikosis yang karena hal tertentu tidak dapat diberi fenotiazine. Efek samping menimbulkan reaksi ekstrapiramidal dengan insiden yang tinggi, terutama pada penderita usia muda.
b. Obat Antiansietas
1. Golongan benzodiazepine ; klordiazepoksid, diazepam, oksazepam
Efek sampingnya pada penggunaan dosis terapi jarang timbul kantuk tetapi pada yakar lajak menimbulkan depresi SSP(kantuk dan ataxia). Indikasi menimbulkan sedasi , menghilangkan rasa cemas , dan keadaan psikosomatis yang ada hubungannya dengan rasa cemas.
7. Antikonvulsi
a. Pengertian
Antikonvulsi digunakan terutama untuk mencegah dan mengobatibangkitan epilepsy. Golongan obat ini tepat disebut obat antiepilepsi.
b. Antiepilepsi, golongan hidantoin(fentoin)
Fentoin. Adalah obat utama untuk hamper semua jenis epilepsy. Efek sampingnya bisa menimbulkan keracunan sekalipun relative paling aman dari kelompoknya. Indikasinya terutama untuk bangkitan tonik- klonik dan bangkitan parsial atau fokal
8. Analgesik opiod
a. Pengertian
Analgesik opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau morfin. Meskipun memperlihatkan efek farmakodinamik yang lain,tapi golongaan obat ini digunakan untuk meredakan /menghilangkan rasa nyeri.
b. Macam obat
Morfin , opium atau candu adalah getah Papaver sominiferum L yang telah dikeringkan.
c. Farmakodinamik
- Efek morfin pada SSP dan usus terutama ditimbulkan karena morfin bekerja sebagai agonis pada reseptor ν. Terhadap SSP menyebabkan:
1. Narkosis,
2. Analgesia,
3. Eksitasi,
4. .Depresi nafas,
5. Mual dan muntah.
- Terhadap saluran cerna :
1. pada lambung,morfin menghambat sekresi HCL tetapi efeknya lemah;
2. Usus halus, morfin meengurangi sekresi empedu dan pancreas ,dan menghambat pencernaan mekanan di usus halus:
3. Usus besar, morfin mengurangi gerakan propulsi usus besar, meninggikan tonus dan menyebabkan spasme usus besar;
4. Duktus koleduktus, dosis terapi morfin menimbulkan tekanan dalam duktus koleduktus, dan efek ini dapat menetap selama 2 jam atau lebih. Keadaan ini menyebabkan perasaan tidak enak sampai gejala kolik berat.
- Terhadap system kardiovaskular
1. Pemberian morfin dosis terapi tidak mempengaruhi tekana darah,frekuensi maupun irama denyut jantung. Morfin dan opioid lain menurunkan kemampuan system kardiovaskular untuk bereaksi terhadap perubahan sikap.
d. Farmakokinetik
Morfin tidak dapat menembus kulit utuh,tetapi dapat diabsorpsi melalui luka. Morfin juga dapat menembus mukosa.
e. Indikasi
Morfin dan opioid dapat meredakan nyeri hebat yang tidk dapat diobati dengan analgesic non- opioid. Lebih hebat nyerinya makin besar dosis yang diperlukan. Pada nyeri hebat depresi nafas oleh morfin jarang terjadi, sebab nyeri merupakan antidotum faalan bagi efek depresi morfin.
9. Antagonis opioid
a. Pengertian
Obat-obat ini tergolong antagonis opioid umumnya tidak menimbulkan banyak efek kecuali bila sebelumnya telah ada efek agonis opioid atau bial opioid endogen sedang aktif misalnya pada keadaan stress atau syok. Nalokson merupakan prototip antagonis opioid yang relative murni , demikian pula naltrekson yang dapat diberikan oral dan memperlihatkan masa keja yang lebih lama dari nalokson.
b. Farmakodinamik
1. Menurunkan ambang nyeri pada mereka yang biasanya ambang nyerinya tinggi
2. Menantagonis efek analgetik placebo
3. Mengantagonis analgesia yang terjadi akibat perangsangan lewat jarum akupuntur.
c. Indikasi
Digunakan untuk depresi nafas akibat takar lajak opioid, pada bayi yang baru dilahirkan oleh ibu yang mendapatkan opioid sewaktu bersalin.
10. Analgesik- Atipiretik Analgesik Anti – Inflamasi Nonsteroid
a. Pengertian
Obat analgesic antipiretik serta obat Anti – Inflamasi Nonsteroid(AINS) merupakan suatu kelompok obat yang heterogen , bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia.
b. Efek farmakodinamik
1. Efek analgesik , obat yang mirip aspirin hanya efektif terhadap nyeridengan intensitas rendah sampai sedang misalnya sakit kepala, mialgia, artralgia dan nyeri lain yang berasal dari integument , juga efektif terhadap nyeri yang berkaitan dengan inflamasi.
2. Efek antipiretik, obat mirip aspirin akan menurunkan suhu badan hanya pada keadaan demam .
3. Efek anti- inflamasi, kebanyakan obat mirip aspirin yang baru, lebih dimanfaatkan sebaggai anti inflamais pada pengobatan kelainan muskuloletal seperti artritis reumatoid, osteoartritis dan spondilitis ankilosa. Tapi obat ini hanya meringankan gejala nyeri.
c. Efek samping
Efek samping yang paling sering terjadi adalah induksi tukak lambung yang kadang-kadangdisertai anemia sekunder akibat perdarahan saluran cerna.
d. Macam-macam obat
1. Salisilat
Obat ini adalah analgesik antipiretik dan antiinflamasi yang sangat luas digunakan dan digolonggkn dalam obat bebas. Farmakodinamiknya :
- Efek terhadap pernafasan
- Efek terhadap keseimbangan asam basa
- Efek urikosurik
- Efek terhadap darah
Indikasinya. Antipiresis . dosis salisilat untuk dewasa ialah 325mg- 650mg secara oral.
2. Para amino fenol
Farmakodinamik. Efek analgesic parasetamol dan fenasetin serupa dengan salisilat yaitu mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Indikasinya sebagai analgesic parasetamol sebaiknya tidak diberikan terlalu lama karena kemungkinan menimbulkan nefropati analgesic.
3. Pirazolon
Indikasi. Saat ini hnay digunakan sbagi anlgesik – anti piretik karena efek anti inflamasinya lemah. Karena keamanan obat ini masih diragukan , sebaiknya dipiron diberikan bla dibutuhkan analgesic-antipiertiksuntikan. Efek samping semua derivate pirazolon menyebabkan agranulositosis, anemia aplastik dan trombositopenia.
4. Obat-obat ANALGESIK ANTI- INFLAMASI NON STEROID LAINNYA.
· Asam mefenamat dan meklofenamat
· Diklofenak
· Fenbufen
· Ibuoprofen
· Ketoprofen
· Naproksen
· Asam tioprofenat
· Indometacin
· Piroksikam
· Nabumeton
Sumber bacaan:
Olson,James.2003.Belajar Mudah Farmakologi.Jakarta:EGC
Drs. Tan Hoan Tjay dan Drs Kirana Rahardja.2002. Obat-obat penting dan khasiat,penggunaan,dan efek sampingnya. Jakarta : PT Elex Media Kompuntindo Kelompok Gramedia. Edisi ke kelima
Djamhuri, Agus.1995. Sinopsis Farmaklologidengan terapan khusus di klinik dan Keperawatan. Jakarta : Hipokrates
Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran-Universitas Indonesia.1995. Farmakologi dan terapi. Jakarta: Gaya Baru
6 September 2012 pukul 21.05
keren nie